Способ получения и изучение биологических свойств меченной йодом-123 производной аминоглюкозы; Бюллетень сибирской медицины; Т. 17, № 1
| Parent link: | Бюллетень сибирской медицины.— , 2001- Т. 17, № 1.— 2018.— [С. 102-111] |
|---|---|
| Other Authors: | , , , , , , , , , |
| Summary: | Заглавие с экрана В настоящее время являются актуальными поиск и синтез производных глюкозы для ядерной медицины. В последние годы D-глюкозамин является перспективным аналогом глюкозы, модифицированные йодпроизводные которого, возможно, могут быть применены в радионуклидной диагностики, и радиойодтерапии ревматоидного артрита в качестве радиофармацевтического препарата (РФП). Цель исследования. Синтез нового йодсодержащего производного D-глюкозамина, разработка методики его мечения йодом-123 и биологическое изучение свойств полученного препарата. Материалы и методы. Синтез 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамина проводили с использованием общепринятых приемов в органической химии. Для установления структуры исследуемого соединения использовали инфракрасную спектроскопию и спектроскопию ядерно-магнитного резонанса. Изотопный обмен стабильного йода-127, присутствующего в алифатической цепи, на его радиоактивный аналог – йод-123 проводили при нагревании смеси полученного производного D-глюкозамина с натрий йодидом Na123I в ацетоне с последующим синтезом в твердой фазе. Для оценки радиохимической чистоты 2-N-(6-йод123гексаноил)-D-глюкозамина использовали метод хроматографии в тонком слое сорбента. Изучение безопасности применения и фармакокинетических параметров исследуемого препарата производилось на интактных самцах крыс линии Вистар. Результаты. Была предложена оригинальная методика синтеза 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамина, по которой промежуточный продукт синтеза сукцимид-1-ил 6-йодгексаноат был получен по реакции окислительного расщепления циклогексанона, являющейся экологически безопасной. Радиохимическая чистота 2-N-(6-йод123гексаноил)-D-глюкозамина составила более 97%. Заключение. Синтезирован 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамин и проведено его мечение йодом-123. При исследовании безопасности применения и изучении фармакокинетики предлагаемого РФП было показано, что препарат не обладает острой токсичностью при внутривенном введении и выводится почками путем клубочковой фильтрации. Search and synthesis of glucose derivatives for nuclear medicine is of great current interest. Being a promising analogue of glucose, D-glucosamine iodine labeled glucose derivatives can be applied in rheumatoid arthritis radionuclide diagnostics and therapy as a radiopharmaceutical. The purpose of the study. Synthesis of a new iodine labeled D-glucosamine derivative; development of the iodine-123 labeling method and the obtained glucose derivative biostudy. Materials and methods. Synthesis of 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was carried out through established techniques in organic chemistry. Infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy were used to establish the test compound structure. Isotope change between iodine-127 and iodine-123 of glucosamine derivative was conducted using the heating of mix of the compound and Na123I in acetone. The radio-TLC method was applied to estimate the radiochemical purity of 2-N- (6-iod-123-hexanoyl) -D-glucosamine. The safe application and test of drug pharmacokinetic parameters study was performed on intact Wistar male rats. Results. An original 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine synthesis method was proposed. According to the method, an intermediate synthesis succimide-1-yl 6-iodohexanoate was obtained by the cyclohexanone oxidative cleavage reaction. The radiochemical purity of 2-N-(6-iodo-123-hexanoyl)-D-glucosamine was more than 97%. Conclusion. 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was synthesized and iodine-123 labeled. When investigating the proposed radiopharmaceutical safety and pharmacokinetics, it was shown the drug lacks acute toxicity through intravenous injection and is xcreted renally by glomerular filtration. Режим доступа: по договору с организацией-держателем ресурса |
| Language: | Russian |
| Published: |
2018
|
| Edition: | Оригинальные статьи |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://doi.org/10.20538/1682-0363-2018-1-102-111 |
| Format: | Electronic Book Chapter |
| KOHA link: | https://koha.lib.tpu.ru/cgi-bin/koha/opac-detail.pl?biblionumber=659421 |
MARC
| LEADER | 00000naa0a2200000 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | 659421 | ||
| 005 | 20251204155232.0 | ||
| 035 | |a (RuTPU)RU\TPU\network\27980 | ||
| 090 | |a 659421 | ||
| 100 | |a 20190218d2018 k||y0rusy50 ca | ||
| 101 | 0 | |a rus | |
| 102 | |a RU | ||
| 135 | |a drnn ---uucaa | ||
| 181 | 0 | |a i | |
| 182 | 0 | |a b | |
| 200 | 1 | |a Способ получения и изучение биологических свойств меченной йодом-123 производной аминоглюкозы |d Preparation of 123-iodine labeled glucosamine derivative and investigation of its biological properties |f М. С. Ларькина, А. С. Семенов, Р. В. Зельчан [и др.] | |
| 203 | |a Текст |c электронный | ||
| 205 | |a Оригинальные статьи | ||
| 300 | |a Заглавие с экрана | ||
| 320 | |a [Библиогр.: 10 назв.] | ||
| 330 | |a В настоящее время являются актуальными поиск и синтез производных глюкозы для ядерной медицины. В последние годы D-глюкозамин является перспективным аналогом глюкозы, модифицированные йодпроизводные которого, возможно, могут быть применены в радионуклидной диагностики, и радиойодтерапии ревматоидного артрита в качестве радиофармацевтического препарата (РФП). Цель исследования. Синтез нового йодсодержащего производного D-глюкозамина, разработка методики его мечения йодом-123 и биологическое изучение свойств полученного препарата. Материалы и методы. Синтез 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамина проводили с использованием общепринятых приемов в органической химии. Для установления структуры исследуемого соединения использовали инфракрасную спектроскопию и спектроскопию ядерно-магнитного резонанса. Изотопный обмен стабильного йода-127, присутствующего в алифатической цепи, на его радиоактивный аналог – йод-123 проводили при нагревании смеси полученного производного D-глюкозамина с натрий йодидом Na123I в ацетоне с последующим синтезом в твердой фазе. Для оценки радиохимической чистоты 2-N-(6-йод123гексаноил)-D-глюкозамина использовали метод хроматографии в тонком слое сорбента. Изучение безопасности применения и фармакокинетических параметров исследуемого препарата производилось на интактных самцах крыс линии Вистар. Результаты. Была предложена оригинальная методика синтеза 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамина, по которой промежуточный продукт синтеза сукцимид-1-ил 6-йодгексаноат был получен по реакции окислительного расщепления циклогексанона, являющейся экологически безопасной. Радиохимическая чистота 2-N-(6-йод123гексаноил)-D-глюкозамина составила более 97%. Заключение. Синтезирован 2-N-(6-йодгексаноил)-D-глюкозамин и проведено его мечение йодом-123. При исследовании безопасности применения и изучении фармакокинетики предлагаемого РФП было показано, что препарат не обладает острой токсичностью при внутривенном введении и выводится почками путем клубочковой фильтрации. | ||
| 330 | |a Search and synthesis of glucose derivatives for nuclear medicine is of great current interest. Being a promising analogue of glucose, D-glucosamine iodine labeled glucose derivatives can be applied in rheumatoid arthritis radionuclide diagnostics and therapy as a radiopharmaceutical. The purpose of the study. Synthesis of a new iodine labeled D-glucosamine derivative; development of the iodine-123 labeling method and the obtained glucose derivative biostudy. Materials and methods. Synthesis of 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was carried out through established techniques in organic chemistry. Infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy were used to establish the test compound structure. Isotope change between iodine-127 and iodine-123 of glucosamine derivative was conducted using the heating of mix of the compound and Na123I in acetone. The radio-TLC method was applied to estimate the radiochemical purity of 2-N- (6-iod-123-hexanoyl) -D-glucosamine. The safe application and test of drug pharmacokinetic parameters study was performed on intact Wistar male rats. Results. An original 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine synthesis method was proposed. According to the method, an intermediate synthesis succimide-1-yl 6-iodohexanoate was obtained by the cyclohexanone oxidative cleavage reaction. The radiochemical purity of 2-N-(6-iodo-123-hexanoyl)-D-glucosamine was more than 97%. Conclusion. 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was synthesized and iodine-123 labeled. When investigating the proposed radiopharmaceutical safety and pharmacokinetics, it was shown the drug lacks acute toxicity through intravenous injection and is xcreted renally by glomerular filtration. | ||
| 333 | |a Режим доступа: по договору с организацией-держателем ресурса | ||
| 461 | 1 | |t Бюллетень сибирской медицины |d 2001- | |
| 463 | 1 | |t Т. 17, № 1 |v [С. 102-111] |d 2018 | |
| 510 | 1 | |a Preparation of 123-iodine labeled glucosamine derivative and investigation of its biological properties |z eng | |
| 610 | 1 | |a электронный ресурс | |
| 610 | 1 | |a труды учёных ТПУ | |
| 610 | 1 | |a глюкозамин | |
| 610 | 1 | |a циклогексанол | |
| 610 | 1 | |a йод-123 | |
| 701 | 1 | |a Ларькина |b М. С. |g Мария Сергеевна |f 1984- |c провизор |c профессор; старший научный сотрудник Томского политехнического университета, доктор фармацевтических наук |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\46780 |9 22416 | |
| 701 | 1 | |a Семенов |b А. С. |c специалист в области атомной энергетики |c инженер Томского политехнического университета |f 1984- |g Алексей Сергеевич |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\32937 |9 16785 | |
| 701 | 1 | |a Зельчан |b Р. В. |c специалист в области медицинских технологий |c научный сотрудник Томского политехнического университета, кандидат медицинских наук |f 1984- |g Роман Владимирович |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\34193 |9 17727 | |
| 701 | 1 | |a Подрезова |b Е. В. |c химик |c научный сотрудник Томского политехнического университета, кандидат химических наук |f 1992- |g Екатерина Владимировна |y Томск |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\36903 |9 19932 | |
| 701 | 1 | |a Брагина |b О. Д. |c специалист в области медицинских технологий |c старший научный сотрудник Томского политехнического университета, доктор медицинских наук |f 1986- |g Ольга Дмитриевна |y Томск |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\35942 |9 19083 | |
| 701 | 1 | |a Юсубов |b М. С. |c химик |c профессор Томского политехнического университета, доктор химических наук |f 1961- |g Мехман Сулейман-оглы (Сулейманович) |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\28058 |9 13020 | |
| 701 | 1 | |a Скуридин |b В. С. |c физик, специалист в области атомной энергетики |c профессор Томского политехнического университета, доктор технических наук |f 1946- |g Виктор Сергеевич |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\27551 |9 12755 | |
| 701 | 1 | |a Чернов |b В. И. |c специалист в области медицинских технологий |c ведущий инженер Томского политехнического университета, доктор медицинских наук |f 1962- |g Владимир Иванович |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\33119 |9 16941 | |
| 701 | 1 | |a Белоусов |b М. В. |c химик |c профессор Томского политехнического университета, доктор фармацевтических наук |f 1963- |g Михаил Валерьевич |3 (RuTPU)RU\TPU\pers\44498 |9 21812 | |
| 701 | 1 | |a Тимофеев |b М. С. |g Максим Сергеевич | |
| 801 | 2 | |a RU |b 63413507 |c 20210302 |g RCR | |
| 850 | |a 63413507 | ||
| 856 | 4 | |u https://doi.org/10.20538/1682-0363-2018-1-102-111 |z https://doi.org/10.20538/1682-0363-2018-1-102-111 | |
| 942 | |c CF | ||