Производные хитозана: синтез, антибактериальная и трансфекционная активность - Критченков А. С. Андрей Сергеевич (Москва, Изд-во РУДН, 2020)
Хитозан представляет собой природный полимер, характеризующийся биосовместимостью, биодеградируемостью, а также отсутствием токсичности, иммуногенности и канцерогенности. Это аминополисахарид, содержащий первичную аминогруппу, которая может быть протонирована в водной среде, в результате чего образуется поликатион. Именно поликатионная природа хитозана является основой его важнейших фармакологических свойств - антибактериальной и трансфекционной активности. Антибактериальная активность хитозанового поликатиона обуславливается тем, что положительно заряжённая макромолекула взаимодействует с отрицательно заряжёнными фрагментами на поверхности бактериальной клетки, провоцируя тем самым резкое увеличение проницаемости клетки бактерии, что приводит к осмотическому дисбалансу и утечке содержимого бактериальной клетки во внешнюю среду. Кроме того, хитозановый поликатион проникает внутрь бактериальной клетки и связывается с полианионом ДНК бактерии, блокируя репликацию ДНК. Последствием этого является гибель бактерий или, как минимум, резкая задержка их роста. Данные свойства антибактериального действия хитозана являются универсальными физико-химическими механизмами, в связи с чем выработка резистентности бактерий к хитозану крайне затруднена, если вообще возможна. Трансфекционная активность хитозана обусловлена тем, что хитозановый поликатион способен связываться с полианионом ДНК с образованием полиэлектролитного комплекса, нуклеиновая кислота в составе которого надёжно защищена от клеточных нуклеаз.